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5-氟尿嘧啶在抗肿瘤中的作用机理  

2013-04-17 20:31:41|  分类: 2生物变异 |  标签: |举报 |字号 订阅

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博主:本文从网上整理而来,具有较大参考价值

一、简介

5-氟尿嘧啶在抗肿瘤中的作用机理 - 生物清风岭 - 生物清风岭

5-氟尿嘧啶(英语:fluorouracil,简写为5-FUf5U)是一种嘧啶类似物(尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物),主要用于治疗肿瘤。为白色或类白色或结晶性粉末,略溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿。在1957年由Heidelberger合成,属于抗代谢抗肿瘤药,对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。

二、作用机理

5-氟尿嘧啶可通过多种途径发挥作用,其中最主要的作用方式是在生物体内核糖基化和磷酸化,变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸(dTMP)(注:DNA复制的必需原料),从而影响DNA的合成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。另外,5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后,也能掺入RNA中干扰蛋白质合成,故对其他各期细胞也有作用。除了与DNARNA的作用之外,5-FU也可抑制外切体复合物,一种核酸外切酶的活性,其对细胞生存具有关键作用。

静脉用药后,5-氟尿嘧啶广泛分布于体液中,并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取,5-氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄,其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。

附:相关错题

癌细胞的特性包括细胞的无休止和无序的分裂并有侵袭性向周围组织浸润和转移性。在过去的几十年出现了多种癌症治疗方法主要包括手术治疗、放射治疗、化学治疗、激素治疗、基因治疗和免疫治疗等。请回答下列一组有关癌症及其治疗的问题。

1癌细胞通常是由正常细胞的基因发生改变后形成。通常能够引起基因改变的因素可能有________。

  A紫外线  B甘油  C肝炎病毒  D煤焦油及其衍生物苯

E葡萄糖  F尼古丁 G丙酮酸   H核辐射

2化学治疗时采用的烷化剂如二氯甲二乙胺能够与DNA分子反生反应从而阻止参与DNA复制的酶与DNA的相互作用。此类药品作用于癌细胞周期的____期。化学治疗还可以采用其他药物如5—氟尿嘧啶它的结构与尿嘧啶非常相似可以干扰DNA以及______的合成

3放射治疗是利用放射线如放射性同位素产生的射线和各类X射线治疗机或加速器产生的X射线、电子束、中子束、质子束及其他粒子束等照射患处杀死癌细胞的一种方法。放射疗法与化疗法相比对患者全身正常细胞影响较小的是________

4在正常生理条件下人体血管内皮细胞的倍增时间约为1年。而持续的和不受调节控制的血管生成则出现大量病态、肿瘤转移和内皮细胞的异常生长中这种血管生成速度十分迅速对于癌细胞的生命活动的作用是____

5在体外培养10个癌细胞36小时后癌细胞数目达到了80个据此推测该种癌细胞的细胞周期为________小时

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